从20世纪40年代第一个抗组胺药问世后就不断有不同的第一代H1受体拮抗剂出现于市场，先后有异丙嗪（非那根）、羟嗪、去氯羟嗪、扑尔敏、多虑平、脑益嗪、赛庚啶、酮替芬等，这类药物口服后经胃肠吸收，30分钟起效，药效持续4～6小时。这类抗过敏药有乏力、嗜睡、头晕、注意力不集中及口干等副作用。
20世纪80年代后生产了第二代H1受体拮抗剂，先后有阿司咪唑（息斯敏）、特非那定（敏迪）、氯雷他定（开瑞坦）、西替利嗪（仙特明）、咪唑斯汀（皿治林）、地氯雷他定（恩理思）及非索非那定等，这类药物对中枢神经系
统影响小，没有或仅有轻度嗜睡作用。
为何抗过敏药要换着吃呢？
第一，不同种类的抗过敏药物都有其自身的作用机制和抗过敏特性，各种药物在治疗过敏性疾病方面侧重点不一样。例如寒冷性荨麻疹用赛庚啶效果好；热性荨麻疹用安太乐疗效显著；顽固性荨麻疹可联合应用H1和H2受体拮抗剂；对于急性荨麻疹就应选择起效时间快的抗过敏药物；
对于慢性过敏性疾病，因需治疗时间相对较长，则应选用一些无嗜睡作用、其他副作用也相对较小的药物，比如氯雷他定、咪唑斯汀或地氯雷他定等。而对于慢性、顽固性或病情较重的急性过敏性疾病，同时使用两种或几种抗过敏药可以增加治疗效果，即联合用药。
用药时应注意所选药物应各属于不同的类别：
白天宜使用无镇静作用的药物，晚饭后或睡前应用具有镇静安眠作用的药物。需要长期联合用药者，在病情稳定，症状控制后不应立即停用所有药物，而应先从一种药物撤起，逐渐停用药物，这样可以减少疾病的复发。
第二，抗过敏药物也可导致过敏，其中以扑尔敏、苯海拉明最为常见。能够参与或导致过敏反应的化学介质种类繁多，而且过敏反应的过程极为复杂。当抗过敏药物只能阻断过敏反应中的某一环节或化学介质的释放，而不能阻断全过程时，过敏反应仍可发生。如果患者
在服用抗过敏药后原有疾病不愈反而症状加剧时，应考虑到药物过敏，而不要误以为是药量不够所致，如果继续加大剂量，可能十分危险。所以当使用一种抗过敏药无效时，可以考虑换用另一种作用机制不同的抗过敏药。
第三，任何一种抗过敏药都存在耐药性，有些患者仅仅服药1个月，就出现了极强的耐药性，此时就需要换一种抗过敏药继续治疗。